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马来酸茚达特罗介绍
栏目:公司新闻 作者:ebtcms 来源:http://www.vanzpharm.com/ 时间:2012-02-14 15:03:03 点击:4954

    马来酸茚达特罗是由瑞士诺华公司开发的一种新型超长效β2受体激动剂。于2009年12月在德国首次上市。商品名:Onbrez Breezhaler。于2011年7月1日获美国FDA批准上市,其商品名为Arcapta。该药为吸入粉硬胶囊,用于有慢性支气管阻塞病(COPD)气流阻塞患者长期维持治疗,包括慢性支气管炎和/或肺气肿的治疗,但不适用于急性恶化的慢性支气管阻塞病及哮喘,
其药理为:
   本品为长效β2受体激动剂,对β2受体的激动活性比对β1和β3受体分别高24和20倍。吸入后,本品局部作用于肺部发挥支气管扩张作用。本品为β2受体部分激动剂,在离体人支气管内,本品起效快且持续时间长。本品支气管扩张作用不依赖于用药时间。
   本品终末半衰期为45.5~126小时,有效半衰期为40~52小时,血药达峰时间约为15分钟,12~14天达稳态血药浓度。本品吸入后的绝对生物利用度为43%。本品体外人血清和血浆蛋白结合率分别为94.1%~95.3%和95.1%~96.2%。羟基化衍生物是最主要的代谢产物,CYP3A4是本品羟基化的主要同工酶。本品的肾脏清除率为0.46~1.20 L/h,主要以原形药和羟基化代谢产物随粪便排泄。
临床评价:
    本品(一日1次150或300 mg)可明显改善COPD患者肺功能。从第1剂至1年治疗期,本品的24小时支气管扩张作用持续保持。
患者在呼吸困难等症状的缓解及健康状况方面较安慰剂组有显著改善。与安慰剂相比,患者在接受本品治疗过程中需要的急救药物显著减少,无需急救药物的天数更多,无日间症状的天数比例升高。
注意事项:
    和其他吸入疗法一样,本品可引起矛盾性支气管痉挛,甚至可危及生命。一旦出现矛盾性支气管痉挛症状,应立即停用本品或采取替代疗法。
    本品不适用于支气管痉挛急性发作的治疗。
    本品应慎用于心血管疾病(冠状动脉疾病、急性心肌梗死、心律失常、高血压)、惊厥及对β2受体激动剂有异常反应的患者。
如同其他β2受体激动剂一样,本品可对部分患者造成显著心血管效应,如心率加快、血压上升及其他一些症状。如出现此类情况,需停止治疗。另外β2受体激动剂可导致患者心电图发生改变,如T波变平和ST段压低,但其临床意义尚不清楚。
    β2受体激动剂可能会造成部分患者出现严重的低钾血症。
    吸入高剂量的β2受体激动剂可造成患者血糖升高。
用法与用量:
    本品推荐剂量为一日1次150 mg,按医嘱增加剂量,最大剂量为一日1次300 mg。本品应在每天的同一时间使用。如果漏用,下一剂应在次日的常规时间给药。本品只应使用Onbrez Breezhaler吸入器给药,不能吞服。